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近日，江北新区dafacasino网页版官网园区专注于解决肝脏疾病领域严重未满足的医疗需求的雅创医药技术有限公司（下称“雅创医药”）宣布，其自主研发的下一代高效安全非胆汁酸结构FXR激动剂HPG1860的研究论文已发表在国际药物化学领域顶尖期刊《Journal of Medicinal Chemistry》。文章详细阐述了基于晶体结构先导化合物设计策略，构效关系（SAR），以及通过高度选择性，靶向器官富集，高度成药性来解决奥贝胆酸临床中暴露的副作用。

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是以肝脏脂质累积、炎症和纤维化为外在表现形式的、由多重风险因素、多种细胞类型和多种组织器官平行相互作用所致的临床病理综合征。NASH在全球呈现高发态势，且目前尚无理想治疗药物。法尼醇X受体（farnesoid X receptor, FXR）又名胆汁酸受体，是一种在胃肠道和肝脏中高度表达的核受体。生物学研究表明激活FXR可调节众多参与胆汁酸稳态，炎症，纤维化，脂质和葡萄糖代谢等生理过程关键基因的表达。结合临床研究提示，FXR的激动剂有望用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗。

为开发更加安全有效的FXR激动剂用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗，雅创医药立项之初就确立了新一代FXR激动需要具有：非胆汁酸结构、完全激动、代谢稳定性好、选择性高和疗效强等特点。

雅创医药基于结构设计并兼顾活性和性质优化获得的HPG1860展示出优异的体外生物活性，并在多个种属中表现出良好的体内暴露量以及口服生物利用度（52.1%~77.1%）。在药理学研究中，HPG1860显著上调小鼠肝脏及肠道中FXR靶基因（SHP, BSEP和FGF15）的表达。在广泛使用的高脂饲料和四氯化碳诱导的NASH药效模型中，HPG1860可有效改善肝脏纤维化和NAS评分，并表现出剂量相关性。

HPG1860目前处于临床2期研究，近期披露的临床2a期（RISE研究）数据达到了临床终点，展现出高度的差异化，充分展示了HPG1860治疗NASH的潜力。此临床研究结果也在2023年欧洲肝脏研究协会年会（EASL 2023）上以海报形式展出。

雅创医药

雅创医药是一家拥有临床阶段产品、全球化布局的生物制药公司，致力于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、病毒性乙型肝炎（HBV）、肝癌或晚期实体瘤等疾病领域创新药的研发及商业化，以解决未被满足的国内外临床需求。